Наша группа в facebook:

Гефтинат (GEFTINAT 250)

Гефтинат (GEFTINAT 250)

Цена: 5 000 грн. $

  • Название: GEFTINAT 250
  • Международное название: Gefitinib
  • Производитель: Натко Фарма Лтд
  • Страна отправления: Индия
  • Дозировка: 250 мг
  • Тип упаковки: Банка 30 таблеток по 250 мг

Гефтинат (GEFTINAT 250) купить в Украине по доступной цене

Заказать препарат и получить консультацию

Вы сможете получить бесплатную консультацию связавшись с нами по телефону:

или связавшись с нами другим, удобным для вас способом

Основные физико-химические свойства

коричневого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписями GEFTINAT и 250;

Состав

1 таблетка содержит 250 мг гефитиниба;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон К-30, магния стеарат Е-5, полиэтиленгликоль 300, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа. Антинеопластичес средства (ингибитор протеинтирозинкиназы).

Фармакологические свойства

Фармакологические. Гефитиниб — селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается относительно медленно. Биодоступность — 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При рН желудочного сока выше 5, биодоступность гефитиниба снижается на 47%. Устойчивое состояние концентрации в плазме крови (Css) достигается после приема 7-10 доз. Регулярное применение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 3-7 ч. Объем распределения гефитиниба при достижении Css — 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с альбумином и альфа 1- гликопротеином) — примерно 90%. Подвергается окислительному метаболизму с помощью фермента CYP3A4 системы цитохрома 450 . In vitro незначительно ингибирует фермент CYP2D6. Метаболизм гефитиниба происходит 3 путями: метаболизм N- пропилморфолиновои группы, деметилирования метоксильные группы на хиназолинову часть и окислительное дефосфорилювання галогенированои фенильной группы. Основной метаболит, который определяется в плазме крови, — про- десметилгефитиниб, который имеет в 14 раз меньшую фармакологическую активность по сравнению с гефитинибом относительно клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что свидетельствует о том, что существенное влияние на клиническую активность гефитиниба маловероятен. Общий клиренс гефитиниба — около 500 мл / мин. Период полувыведения (Т1 / 2) — 41 ч. Выводится в основном с фекалиями; почками выводится менее 4% введенной дозы. При умеренной печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется. При тяжелой печеночной недостаточности вследствие метастазов в печень Css сходен с таковым, как при нормальной функции печени.

Показания

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку Гефтината 250 можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (примерно 10 мин.) И сразу выпить полученный раствор. Налить еще 1/2 стакана воды, омывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно назначать через назо- гастральный зонд.

Побочное действие

Чаще всего (20%) наблюдаются такие побочные реакции при приеме Гефтината 250: диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи. Конечно проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. У 8% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3 — 4 степени тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

Очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); не часто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%).

Со стороны органов кроветворения: часто — гематурия, носовое кровотечение; не часто — гипокоагуляция и / или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея (в отдельных случаях выраженная), тошнота часто — рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, блефарит; редко — оборотная эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальная пневмония (3 — 4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Со стороны кожных покровов: очень часто — сыпь (пустулезный), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто — изменения ногтей, алопеция очень редко — токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.

Другие: часто — астения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Передозировка

Симптомы : увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожных высыпаний. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Особенности применения

С осторожностью назначают Гефтинат 250 при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевого пневмонии, лекарственном пневмоните (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препарта) повышении активности «печеночных» трансаминаз.

На фоне лечения Гефтинатом 250 отмечались случаи интерстициального поражения легких (в том числе с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и немедленно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.

На фоне лечения отмечалось бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, в связи с чем необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применения Гефтината 250 должно быть прекращено.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

С появлением каких-либо симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или длительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Если у пациентов трудно купируется диарея на фоне лечения или имеющиеся побочные реакции со стороны кожных покровов, возможн краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения Гефтинатом 250 в дозе 1 таблетка в сутки.

При применении Гефтината 250 в комбинации с лучевой терапией как терапию первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с Эпендимома при монотерапии гефитинибом. У пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении Гефтинатом 250 подобные побочные явления не зарегистрированы.

Женщинам детородного возраста и мужчинам во время лечения и как минимум в течение 3 месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции.

Во время приема Гефтината 250 необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гефтинат 250 усиливает нейтропения, вызванную применением Винорелбин. Рифампицин (мощный индуктор изофермента CYP3A4) снижает AUC гефитиниба на 83%. Итраконазол (ингибитор фермента CYP3A4) увеличивает AUC (площадь под кривой концентрация / время) гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым. Лекарственные средства, значительно и длительно повышают pH желудочного содержимого, уменьшают AUC гефитиниба на 47%. Лекарственные средства — индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя) могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови, что может привести к снижению его эффективности. Одновременный прием с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводил к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Только лечащий врач может принимать решение о назначении препарата

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.