Наша группа в facebook: Фейсбук
(068) 614-25-46 | (096) 277-99-98

Samtica — Абаратерон ацетат 250 мг

Цена: 300 $ $

Фирменное наименование: Samtica
Состав: Абиратерон ацетат 250 мг (Abiraterone Acetate 250mg)
Изготовитель: Samarth Life Sciences Pvt. Ltd.
Упаковка: 120 таблеток

Заказать препарат и получить консультацию

Вы сможете получить бесплатную консультацию связавшись с нами по телефону:

(068) 614-25-46

(096) 277-99-98

или связавшись с нами другим, удобным для вас способом

ФАРМДЕЙСТВИЕ

Samtica (Абиратерон ацетат) является ингибитором биосинтеза андрогенов. В частности, Samtica (Абиратерон ацетат) селективно угнетает активность фермента 17α-гидроксилазы/С17,20-лиазы (CYP17). Этот фермент необходим для биосинтеза андрогенов в яичках, надпочечниках и клетках опухоли предстательной железы.

CYP17 катализирует превращение прегненолона и прогестерона путем 17α-гидроксилирования и разрыва связи C17,20 в предшественники тестостерона: дегидроэпиандростерон и андростендион соответственно. Торможение активности CYP17 также сопровождается усилением синтеза минералокортикоидов в надпочечниках.

Антиандрогенная терапия, например применение агонистов люлиберина или проведение орхидэктомии, ослабляют синтез андрогенов в яичках, но не влияют на синтез андрогенов в надпочечниках и опухоли. Применение Samtica (Абиратерон ацетат)  совместно с агонистами люлиберина (или орхидэктомией) снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови до уровня ниже порога определения. Концентрация простат-специфичного антигена (ПСА) служит биомаркером у пациентов с раком предстательной железы.

Фармакокинетика

При пероральном применении Samtica (Абиратерон ацетат) превращается в активный метаболит абиратерон, который и обладает антиандрогенной активностью. Совместный прием с пищей увеличивает всасывание препарата и, следовательно, может увеличивать и сильно изменять воздействие препарата, поэтому Samtica (Абиратерон ацетат)  следует принимать натощак. Препарат хорошо связывается с белками (> 99%) и метаболизируется в печени с участием CYP3A4 и SULT2A1 в неактивные метаболиты. Абиратерон выводится с калом (~ 88%) и мочой (~ 5%). Конечный период полувыведения составляет 12 ± 5 часов.

ПОКАЗАНИЯ

В комбинации с преднизолоном для лечения метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы у пациентов с прогрессированием заболевания во время или после химиотерапии, включающей доцетаксел.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— тяжелое нарушение функции печени;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к абиратерону.

ДОЗИРОВАНИЕ

Предназначен для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии с преднизоном или преднизолоном в низких дозах рекомендуемая суточная доза Samtica (Абиратерон ацетат)  — 1 г (4 табл. по 250 мг) 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Samtica (Абиратерон ацетат)  нельзя принимать с пищей. В течение 1 часа после приема препарата не рекомендуется прием пищи.

При пропуске очередной суточной дозы Samtica (Абиратерон ацетат)  или преднизолона на следующий день следует принять обычную дозу пропущенного препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее часто: периферические отеки, гипокалиемия, артериальная гипертензия и инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны печени: гепатотоксичность, сопровождавшаяся повышением активности АЛТ, ACT и общего билирубина (механизм развития гепатотоксичности в настоящее время неизвестен).

Инфекционные заболевания: очень часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — недостаточность функции надпочечников.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипокалиемия; часто — гипертриглицеридемия, повышение активности АЛТ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — артериальная гипертензия; часто — сердечная недостаточность, в т.ч. острая сердечная недостаточность, левожелудочковая недостаточность, уменьшение фракции выброса левого желудочка, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — переломы (за исключением патологических переломов).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — гематурия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия.

Общие нарушения: очень часто — периферические отеки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Прием препарата одновременно с пищей значительно увеличивает всасывание абиратерона. Эффективность и безопасность препарата, принятого с пищей, не установлена, поэтому совместный прием недопустим.

Рекомендуется с осторожностью применять Samtica (Абиратерон ацетат)  у пациентов, получающих препараты, которые метаболизируются при участии CYP2D6, особенно это касается лекарственных средств с узким терапевтическим индексом. В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов, в т.ч. декстрометорфана, метопролола, пропранолола, дезипрамина, венлафаксина, галоперидола, рисперидона, пропафенона, флекаинида, кодеина, оксикодона и трамадола.

На основании данных in vitro абиратерон является субстратом изофермента CYP3A4. Необходима осторожность при одновременном приеме с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) и индукторов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал).

Отсутствуют клинические данные по применению Samtica (Абиратерон ацетат)  с препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 (например, с паклитакселом и репаглидином).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью

— пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени, поскольку клинические данные о применении у данной категории пациентов отсутствуют.

— пациенты, состояние которых может ухудшаться при повышении АД или развитии гипокалиемии, например, при сердечной недостаточности, недавно перенесенном инфаркте миокарда или желудочковой аритмии; при фракции выброса левого желудочка менее 50%, сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция;

— пациенты с избыточной продукцией минералокортикоидов;

— пациенты с надпочечниковой недостаточностью.

Беременность и лактация

Категория действия на плод по FDA — N.

Samtica (Абиратерон ацетат)  не предназначен для применения у женщин. Данных о применении препарата у беременных женщин нет. Samtica (Абиратерон ацетат)  противопоказан беременным и способным забеременеть женщинам. Неизвестно, выводится ли препарат или его метаболиты с молоком.

Для предотвращения случайного воздействия, беременные женщины или женщины детородного возраста не должны работать с Samtica (Абиратерон ацетат)  без перчаток.

Неизвестно, присутствует ли абиратерон или его метаболиты в сперме. В период лечения необходимо использовать презерватив, если планируется половой акт с беременной женщиной. Если половой акт планируется с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции.

Передозировка

Данные о передозировке Samtica (Абиратерон ацетат)  ограничены. Специфического антидота нет. В случае передозировки прием препарата следует прекратить и проводить общие поддерживающие мероприятия, включая контроль аритмии. Также следует контролировать функцию печени.

Особые указания

Перед началом применения препарата следует скорректировать гипокалиемию и повышение артериального давления. АД, концентрацию калия в плазме крови и степень задержки жидкости следует контролировать, как минимум, 1 раз в месяц.

До начала лечения Samtica (Абиратерон ацетат) , каждые 2 недели в течение первых трех месяцев лечения, а затем ежемесячно следует измерять активность сывороточных трансаминаз и концентрацию билирубина. Если в ходе лечения у пациентов развились признаки гепатотоксичности (повышение активности АЛТ в 5 раз выше ВГН или концентрации билирубина в 3 раза выше ВГН), терапию следует немедленно прекратить до полной нормализации показателей функции печени. Повторную терапию у пациентов с нормализовавшимися показателями функции печени можно начать с уменьшенной дозы 500 мг 1 раз/сут. Если симптомы гепатотоксичности возникают при дозе 500 мг, терапию Samtica (Абиратерон ацетат)  следует прекратить. При развитии тяжелой формы гепатотоксичности (активность АЛТ превышает ВГН в 20 раз) в любом периоде терапии Samtica (Абиратерон ацетат)  следует отменить, повторное применение в таких случаях невозможно.

У пациентов, получающих Samtica (Абиратерон ацетат) , может наблюдаться повышение АД, гипокалиемия и задержка жидкости вследствие повышения концентрации, минералокортикоидов в крови из-за ингибирования CYP17. Введение ГКС одновременно с Samtica (Абиратерон ацетат)  ослабляет стимулирующее действие АКТГ, что приводит к снижению частоты и тяжести этих неблагоприятных реакций.

При отмене преднизона или преднизолона необходима осторожность и контроль симптомов недостаточности функции коры надпочечников. Если применение Samtica (Абиратерон ацетат)  продолжается после отмены ГКС, то следует контролировать появление симптомов избытка минералокортикоидов. У пациентов, получающих преднизон или преднизолон, при развитии стрессовых ситуаций может потребоваться повышенная доза ГКС перед, во время и после стрессовой ситуации.

Результаты анализов наших клиентов после лечения гепатита С